周志，“南山学者”骨干人才，博士生导师，博士毕业于中国科学院上海有机化学研究所（导师：
陆熙炎 院士），随后加入麦吉尔大学从事博士后研究工作（合作导师：
Prof. Youla S. Tsantrizos
），
并于 2017 年以“高水平大学建设”引进人才身份回国全职加入广州医科大学药学院工作至今；现担任
广州市蛋白质修饰与降解重点实验室化学组负责人、广州医科大学药学院药学系副主任等职务。研究
领域聚焦先进药物合成技术开发、基于核受体靶蛋白结构的药物分子设计与筛选，先后主持国家自然
科学基金、广东省自然科学基金、广州市科技计划项目等多项；围绕含氟药物分子高效构建、手性药
物分子的不对称合成及新型催化碳氢键官能化反应工具开发等方向开展了一系列原创性研究工作，立
足所开发的相关合成方法，融合计算机辅助药物设计、DNA 编码化合物库筛选等技术发展了多个潜力
分子用于 PPARγ选择性调控剂及抗肿瘤药物发现；相关成果累计发表 SCI 论文 70 余篇，申请中国发
明专利十余项（已授权 4 项）。
1、Zhou Z, Gu Y, Wu L, et al. Organo-Se BTSAs-enabled performance: from racemic and asymmetric
synthesis to click-based application [J]. Chem, 2023, 9, doi:10.1016/j.chempr.2023.07.022.
2、Yi W, Chen W, Xu H, et al. Os(II)-catalyzed γ-C(sp
3
)–H amidation and meta-C(sp
2
)–H alkylation by
fine-tuning the characteristics of in-situ-generated C–Os σ-bonds [J]. Cell Reports Physical Science,
2023(101423).
3 、 Chen F, Ma L, Cai G, et al. Identification of a novel PPARγ modulator with good anti-diabetic
therapeutic index via structure-based screening, optimization and biological validation [J]. Biomedicine &
Pharmacotherapy, 2022(113653).
4、Wu M, Gao H, Xu H, et al. Enantioselective synthesis of indenopyrazolopyrazolones enabled by dual
directing groups-assisted and rhodium(III)-catalyzed tandem C-H alkenylation/[3+2] stepwise cycloaddition
[J]. Chinese Chemical Letters, 2022(842).
5
、
Xu H, Chen W, Bian M, et al. gem-Difluorocyclopropenes as versatile
β
-monofluorinated three-sp2
carbon sources for Cp*Rh(III)-catalyzed [4+3] annulation: experimental development and mechanistic
insight [J]. ACS Catalysis, 2021(14694).
6
、
Ma L, Lian Y, Tang J, et al. Identification of the anti-fungal drug fenticonazole nitrate as a novel
PPARγ-modulating ligand with good therapeutic index: Structure-based screening and biological validation
[J]. Pharmacological Research, 2021(105860).
7
、
Wu L, Xu H, Gao H, et al. Chiral allylic amine synthesis enabled by the enantioselective
CpRhX(III)-catalyzed carboaminations of 1,3-dienes [J]. ACS Catalysis, 2021(2279).
8、Gao H, Lin S, Zhang S, et al. gem-Difluoromethylene alkyne-enabled diverse C-H functionalization
and application to the on-DNA synthesis of difluorinated isocoumarins [J]. Angewandte Chemie
International Edition, 2021(1959).
9、Jiang H, Zhou X, Shi J, et al. Identification and structural insight of an effective PPARγ modulator
with improved therapeutic index for anti-diabetic drug discovery [J]. Chemical Science, 2020(2260).
10 、 Zheng G, Zhou Z, Zhu G, et al. Rhodium(III)-catalyzed enantio- and diastereoselective C-H
cyclopropylation of N-phenoxylsulfonamides: combin
ed experimental and computational studies [J]. Angewandte
Chemie International Edition, 2020(2890).
1、《取代异喹啉酮类化合物及其合成方法和应用》，专利号：ZL 201910522491.9， 1/5。
2、《苯并噻硒唑-1-酮化合物及其对映异构体的合成方法》，申请号：CN 202211304995.1，1/5。
3
、《取代苯基哌啶酮类化合物及其合成方法和应用》，专利号：
ZL 201910291185.9
，
2/5
。
4
、《
6-
酰胺色满
-3-
甲酰胺衍生物及其制备方法和应用》，申请号：
CN202210611564.3
，
2/6
。
5、《β-榄香酮酸在制备降糖降脂药物中的应用》，申请号：CN 202310390671.2，2/5。
6、《一类黄酮类化合物及制备和在制备抗糖尿病药物中的应用》，专利编号：CN202210739512，
排第 2。
7、《硝酸芬替康唑在制备抗糖尿病药物中的应用》，专利编号：CN202110309100，排名第 3。
姓名
周志
性别
男
电话
13918083134
邮箱
zhouzhi@gzhmu.edu.cn
南山学者类别
自然科学类
南山学者层次
骨干人才
所在二级单位
药学院
学科分类
药学药物化学
科研领域
合成化学，手性药物，药物化学生物学，分子探针
2011
年
9
月
-2016
年
6
月：中国科学院上海有机化学研究所，有机化学专业，获理学博士学位
2007
年
9
月
-2011
年
6
月：天津大学，化学工程与工艺专业，获工学学士学位
个人简介
工作经历
期刊论文
教育经历
专 利
1.Book Chapter: Yi W, Wu M, Chen F, Zhou Z. “Glucocorticoid Compounds in Drug Discovery by
Targeting GR Protein” in《Privileged Scaffold in Drug Discovery》, 2023, Elsevier Inc.
1、基于多重精准选择性碳氢官能化合成策略的抗 A549/HepG2 活性先导化合物发现及其作用靶
标研究，国家自然科学基金委员会，2021.1-2023.12，在研，主持，24 万元。
2
、
PPAR
γ
-Ser273
磷酸化靶向抑制剂的设计、合成及其降糖作用机制研究，广州医科大学科研
强基，
2023.1-2024.12
，在研，主持，
15
万元。
3、基于激酶谱虚拟筛选及特定结构修饰的抗非小细胞肺癌先导化合物的设计、合成及生物活性
研究，广州市科学技术局，2021.4-2023.3，已结题，主持，5 万元。
4、导向抗 HepG2/A549 先导化合物发现和结构优化的多重精准选择性 C-H 键官能化反应研究，
广东省基础与应用基础研究基金委员会，2019.10-2022.9，已结题，主持，10 万元。
5
、广州市教育局广州医科大学“高水平大学建设项目”引进高层次人才科研启动，
2017.7-2022.6
，
已结题，主持，
60
万元。
本团队研究内容围绕“药物合成新反应与新技术开发-靶向药物设计与合成-新药筛选与发现”这
一主线展开，通过高效融合药物合成新方法、高通量虚拟筛选及 DNA 编码化合物库筛选等新技术进
行新药发现研究，旨在开发特征性靶向核受体（
PPAR
γ、
GR
）的小分子实体作为药物候选化合物。
研究团队成员涵盖合成化学、药物化学、计算化学、药理学、化学生物学等多种学科背景，人员搭配
合理，极富朝气与创造力。
科研项目
团队介绍
著 作