围绕“靶向设计与合成—新药筛选与发现—作用靶点结构解析—分子机制探究”这一当代药物研
发流程进行相互渗透、有机融合,同时结合计算机辅助药物设计、药物化学、有机合成化学、结构生
物学等各个学科的交叉优势,而聚焦开展“基于核受体蛋白的高效安全的靶向创新药物设计、合成
发现”研究工作,从而使得开发的候选化合物兼具靶点清楚、靶向清晰、合成高效、疗效明显、安全
性好等新一代药学特征。近年来取得了阶段性研究成果及进展如下
a)
开发了一系列原子
/
步骤经济性
的现代药物合成新方法及新技术,并其成功应用于各类型优势骨架
DNA
编码化合物库
(DELs)
的高效构建及具有明显靶向 GR PPARγ蛋白特征的药学官能团的一步引入;b)解析了多个潜力小
子配体[如皮质醇(Cortisol)、糠酸莫米松(MF)VSP-51VSP-77 ]靶标蛋 GR PPARγ的高分
辨率复合物晶体结
c)
以构建的多样性化物库为基础及解析的复合物晶体结构信息为指导,成
开发了数高效低毒、机制清晰的新型化学分子或上市药作为靶标 GR PPARγ的候选新药化
( PPARγ为靶点的新型配体作为降糖降脂新药发现:VSP-51VSP-51-2VSP-77 及抗菌药物-
替康唑; GR 靶点的新配体作为抗炎新药现:VSP-22VSGC12VSG-158 其靶 GR
体结合域螺旋
-1
衍生物
)
1.Gao, H.; Lin, S.; Zhang S. et al. Gem-Difluoromethylene Alkyne-Enabled Diverse C-H
Functionalization and Application to the on-DNA Synthesis of Difluorinated Isocoumarins. Angew. Chem.
Int. Ed., 2021, 60, 1959-1966.
2.Jiang, H.; X. Edward Zhou, X. E.; Jingjing Shi, J. et al. Identification and Structural Insight of an
Effective PPARγ Modulator with Improved Therapeutic Index for Anti-Diabetic Drug Discovery. Chem.
Sci., 2020, 11, 2260-2268.
3.He, Y.; Shi, J.; Nguyen, Q. T. et al. Development of Novel Highly Potent Glucocorticoids for
Steroid-Resistant Severe Asthma. PNAS, 2019, 116, 6932-6937.
4.He, Y.; Shi, J.; Yi, W. et al. Discovery of a Highly Potent Glucocorticoid for Asthma Treatment. Cell
Discov., 2015, 1, 15035.
5.Yuanzheng He, Y.; Yi, W.; Kelly Suino-Powell, K. et al. Structures and Mechanism for the Design of
Highly Potent Glucocorticoids. Cell Res., 2014, 24, 713-726.
1. 硝酸芬替康唑在制备抗糖尿病药物中的应用, 专利编号CN113209091A,排名第 1
2. 取代苯基哌啶酮类化合物及其合成方法和应用,专利编号:CN110128325B,排名第 1
3. 取代异喹啉酮类化合物及其合成方法和应用,专利编号:CN110305062B,排名第 2
4.
一种
PROTAC
分子、其制备方法及其应用,专利编号:
CN115124510B
,排名第
2
5. 甘油三酯类化合物在制备治疗多囊卵巢综合征药物中的应用,专利编号CN106562949A
名第
1
6. PPARγ 选择性调控剂及其制备方法和用途,专利编号:CN105218356A,排名第 1
7. N-(3-
-4-
氯苄基
)
吲哚衍生物及其用途,专利编号:
CN104788358A
,排名第
1
8. Highly potent glucocorticoids
,专号:
WO 2015/048316 A1
,排
3
,已,转
784
万美元
(
里程碑式付款
),
另加
1.75%-5%
的销售提成。
姓名
易伟
性别
电话
18616130691
邮箱
yiwei@gzhmu.edu.cn
南山学者类别
自然科学类
南山学者层次
杰出人才
所在二级单位
药学院
学科分类
药学药物化学
科研领域
靶向设计与合成;靶向新药发现
GR
蛋白;
PPAR
γ蛋
白。
2002 9 月至 2006 7 月,在南阳师范学院化学系应用化学专业学习,获得本科学位;
2006 9 月至 2009 10 月,在中山大学化工学院有机化学专业进行硕博连读;
2009
9
月至
2011
2
月,以联合培养博士身份去法国格勒一大药物化学专业学习
2011
2
月至
2011
7
月,在中山大学化工学院有机化学专业获得理学博士学位
个人简介
工作经历
期刊论文
教育经历